Полное описание препарата Тамоксифен

Лекарство от опухолейТамоксифен (Tamoxifeni) это противоопухолевое средство. Что же касается его физических свойств, то он имеет вид белого кристаллического порошка без запаха, который плохо растворяется в холодных жидкостях (1 к 5000), но в то же время его растворимость в горячих жидкостях находится на высоком уровне 1:2, также он с легкостью растворяется в:

  • ацетоне;
  • метаноле;
  • этаноле.

При высокой температуре крайне гигроскопичен, чувствителен к ультрафиолетовому свету, имеет молекулярную массу 563,65 мг.

Он без труда соединяется с эстрогенными рецепторами, благодаря чему с легкостью проникают в ядро клетки опухоли, тем самым блокируя действие самих эстрогенов. Препарат отлично всасывается желудком (примерно за 5–7 часов), а первые результаты лечения можно оценить уже спустя месяц от начала приема. Процент связывания Тамоксифена с белками плазмы составляет 99%.

Прекрасно метаболизируется в печени больного путем деметилирования и гидроксилирования, после чего метаболиты выводятся с помощью кишечника, хотя малая часть все же экскретируется почками с мочой.

Полное выведение лекарства из организма проходит за 2 фазы:

  • большая часть препарата успешно выводится в первые 7–14 часов;
  • оставшиеся соединения выводятся в течение недели.

Показания и дозы

Применение ТамоксифенаТамоксифен имеет противоопухолевое и антиэстрогенное фармакологическое действие. Поэтому показаниями к его применению могут служить:

  • рак молочной железы;
  • рак предстательной железы;
  • восстановительный период у мужчин после операции кастрации;
  • наступление менопаузы у женщин;
  • карцинома протоков молочной железы;
  • необходимость проведения адъювантной терапии рака молочных желез;
  • наличие эстроген чувствительных опухолей, например, рак эндометрия.

Тамоксифен принимают внутрь до появления первых признаков регрессии заболевания, растворив его в воде в точно определенной врачом дозе, поскольку она может изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Тем не менее превышать максимально допустимую суточную дозу 40 мг за сутки не рекомендуется.

Противопоказания

Противопоказания к применению препарата следующие:

  • Чувствительность к любому из составляющих лекарства.
  • Беременность. Тамоксифен обладает выраженным тератогенным действием, поэтому прежде чем начать лечение им, обязательно нужно исключить возможность наличия беременности.
  • Грудное кормление. Поскольку до сих пор неизвестно может ли Тамоксифен проникать в грудное молоко на весь период лечения обязательно необходимо прекратить кормление грудью и перейти на искусственное вскармливание.

Кроме противопоказаний, существует также ряд ограничений при приеме препарата, например:

  • тромбоз вен;
  • тромбоэмболия легочных артерий (в период лечения непрямыми антикоагулянтами);
  • тромбоцитопения;
  • гиперкальцемия;
  • лейкопения;
  • гиперлипидемия;
  • нарушение зрения и катаракта.

Побочное действие

Поскольку Тамоксифен является достаточно сильным препаратом, его прием может сопровождаться развитием достаточно неприятных побочных эффектов. Например, со стороны органов чувств и нервной системы может наблюдаться:

  • нарушение зрения;
  • чрезмерная утомляемость;
  • депрессия;
  • головная боль;
  • спутанность сознания;
  • головокружение;
  • катаракта, ретинопатия и изменения роговицы.

Тошнота и рвота от примененияЧто касается сердечно-сосудистой системы, крови, гемостаза и кроветворения, то могут наблюдаться тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, тромбофлебит, тромбоэмболия. Также прием Тамоксифен чреват развитием таких распространенных побочных эффектов, как:

  • рвота;
  • тошнота;
  • боль в животе;
  • потеря аппетита;
  • повышение секреции печеночных ферментов;
  • запор;
  • нарушения работы печени.

Иногда у женщин возникают выделения или кровотечения из влагалища, аменорея, обратимая кистозная опухоль яичников, зуд в районе гениталий. Кроме того, ни один пациент не застрахован от развития аллергических реакций, например, кожной сыпи.

Существует также ряд побочных эффектов, возникающих гораздо реже:

  • боль в районе очага поражения или/и в костях;
  • алопеция;
  • увеличение объема мягкотканных образований;
  • появление сильного ощущения жара;
  • гиперкальциемия;
  • повышенная температура;
  • изменение эндометрия с гиперплазией, образование полипов, внутриматочной фибромы, злокачественных образований при длительном употреблении.

Особенности применения

Тамоксифен в комплексе с цитостатиками значительно повышает риск возникновения тромбов, а различные эстрогены снижают терапевтический эффект от его приема. Но в сочетании с прогестинами Тамоксифен можно использовать.

Кроме того, во время лечения Тамоксифеном необходимо помнить о некоторых правилах:

  • еще до начала приема, женщинам необходимо пройти полное обследование у гинеколога, так как Тамоксифен может вызвать овуляцию, что повысит риск беременности, соответственно, женщинам репродуктивного периода необходимо применять надежные, но негормональные, варианты контрацепции в период лечения, и в течение трех месяцев после приема лекарства;
  • препарат необходимо прекратить принимать при первых проявлениях тромбоза вен нижних конечностей, например, отечности или боли в ногах, тромбоэмболии легочной артерии, проявляющейся одышкой и болью в груди;
  • в период лечения необходим точный контроль над свертываемостью крови, картиной крови (количеством тромбоцитов, лейкоцитов и т. д.), показателями функций печени;
  • больным с метастазами в костях в самом начале лечения рекомендуется определять объем кальция в крови, а в случае если будет обнаружена гиперкальциемия, прием Тамоксифена необходимо временно прекратить;
  • Тамоксифен дает очень слабый эффект при лечении онкобольных с метастазами, особенно в печени.

Поделиться с друзьями: